Аминоглютетимид

Международное непатентованое название
Аминоглутетимид
Латинское название
Aminoglutetimide
Фармацевтическая группа
Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников
Синонимы
Мамомит, Ориметен, Цитадрсн, Элиптен.
Состав Аминоглютетимид
Действующее вещество - Аминоглутетимид.
Показания к применению
Рак молочной железы у мужчин после кастрации (хирургического удаления половых органов), рак молочной железы у женщин в постменопаузе (второй фазе климакса) или после овариэктомии (хирургического удаления яичников), в первую очередь, у больных с эстрогенреиептороположительными (чувствительными к женским половым гормонам) опухолями. Паллиативное (направленное на улучшение состояния больного, но не уграняющее непосредственную причину заболевания) лечение метастазируюшего (распространяющегося на другие органы и ткани вследствие переноса опухолевых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли) рака предстательной железы. Синдром Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), обусловленный опухолью надпочечников, гиперплазией (разрастанием) коры надпочечников или эктопической продукцией адренокортикотропного гормона (образованием адренокортикотропного гормона вне гипофиза). Некоторые формы гиперальдостеронизма (заболевания, вызванного усиленной продукцией альдостерона - гормона коры надпочечников).
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое свойство препарата -способность ингибировать синтез кортикостероидов (подавлять образование гормонов) в надпочечниках. Эффективно угнетает синтез кортизола, в меньшей степени синтез других надпочечниковых стероидов - тестостерона (мужского полового гормона), дигидротестостерона, андростендиона и др. Выраженно угнетает также превращение андрогенов (мужских половых гормонов) в эстрогены (женские половые гормоны) в различных органах и тканях.
Способ применения
Назначают в начальной дозе по 125 мг 2 раза в сутки; каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1,0 г в сутки. В качестве заместительной терапии (введения в организм вещества, естественное образование которого понижено или прекращено) назначают гидрокортизон в суточной дозе 30 мг (по возможности, 20 мг утром и 10 мг после обеда) или кортизона ацетат в суточной дозе 37,5 мг (25 мг утром и 12,5 мг после обеда). При аденоме (доброкачественной опухоли) коры надпочечников назначают по 250 мг препарата 2-3 раза в сутки. При карциноме (раке) надпочечников - по 250 мг 2-4 раза в сутки. При синдроме эктопической продукции адренокортикотропного гормона - по 250 мг 4-7 раз в сутки. При гиперальдостеронизме - по 250 мг 3-6 раз в сутки.
В процессе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию щитовидной железы и картину периферической крови. В случае развития гипотиреоза (пониженной функции щитовидной железы) следует назначить заместительную терапию левотироксином; при угнетении синтеза альдостерона - дополнительно назначить дезоксикортикостерона ацетат. В начале лечения следует избегать выполнения работ, требующих быстрой психомоторной реакции. В период лечения следует предохраняться от беременности негормональными противозачаточными лекарственными средствами. При синдроме Иценко-Кушинга необходим регулярный контроль за уровнем кортизона в плазме крови для коррекции назначаемых доз аминоглютетимида.
Взаимодействие с другими препаратами
Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, алкоголь усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию. Стимулирует биотрансформацию глюкокортикоидов, пероральных антикоагулянтов, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона и пероральных гипогликемических средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аминоглютетимиду в анамнезе (истории болезни). Индуцируемая порфирия (нарушение обмена пигментов, входящих в состав гемоглобина). Беременность.
Побочное действие
Вялость, сонливость, бессонница или депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головная боль, головокружение; нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности; гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у юношей); артериальная гипотензия, (вплоть до коллапса), тахикардия; тошнота, рвота, диарея или запор, анорексия, нарушения функциональных печеночных тестов, в т.ч. повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы; холестатический гепатит, желтуха, нарушения функции почек; гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия; лихорадка, повышенное потоотделение; миалгия; сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции - зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический альвеолит, сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами и др.
Передозировка
Проявляется снижением продукции кортикостероидов (угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, гипотензия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, атаксия, головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, коматозное состояние
Особые указания
Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, детям. Перед применением исключают наличие беременности. В период лечения постоянно контролируют артериальное давление, функциональное состояние коры надпочечников, щитовидной железы и каждые 2 недели, особенно в первые 2-3 месяца - клеточный состав периферической крови. При надпочечниковой гипофункции, возникающей в период лечения или в условиях стрессовых ситуаций (хирургическое вмешательство, травма, острое заболевание и др.), дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При развитии нарушений кроветворения и при подозрении развития аллергического альвеолита терапию отменяют. Появление кожной сыпи, особенно в начале лечения, требует временной приостановки лечения. Больных предупреждают о необходимости во время курса воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить употребление алкогольных напитков, отказаться от использования гормональных противозачаточных средств.
Условия храниения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Производитель
Фармацевтический институт Варшава, Польша(Польша)

2006г.