Глибенкламид

Международное непатентованое название
Глибенкламид
Латинское название
Glibenclamidum
Фармацевтическая группа
Противодиабетические средства - бигуаниды
Синонимы
Антибет, Апо-Глибурид, Бетаназ, Бетаназе, Ген-Глиб, Гилемал, Гламид, Глибамид, Глибенкламид АВД 5, Глибенкламид Никомед, Глиданил, Глимидстада 1.75 Штада, Глимидстада 3.5 Штада, Глинил, Глюкобене, Глюкомид, Даонил, Диаб-контроль, Диабета, Маниглид, Манин
Состав Глибенкламид
N-[4- [2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил]-N-циклогексил-мочевина. Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Фармакологическое действие
Подобно другим противодиабетическим производным сульфонилмочевины является стимулятором бетаклеток поджелудочной железы (клеток, вырабатывающих инсулин).
По сравнению с препаратами первого поколения (бутамил, хлорпропамид и др.) отличается большей активностью (эффект наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью.
Максимальная концентрация в крови после однократного приема обнаруживается через 1-2 ч, длительность действия -8-12 ч.
В некоторых случаях эффективен при резистентности (устойчивости) к другим препаратам этой группы. Наряду с гипогликемическим (снижающим уровень сахара в крови) эффектом глибенкламид оказывает гипохолестеринемическое (снижающее уровень холестерина в крови) действие и снижает тромбогенные свойства крови (способность крови к свертыванию).
Способ применения
Принимают внутрь после еды 1-2 раза в день. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии. Начинают с 0,001-0,0025-0,005-0,01 г (2,5-5,0-10,0 мг) в день. Иногда дозу приходится увеличивать до 0,015-0,02 г в сутки.
При нормализации содержания глюкозы в крови устанавливают поддерживающую дозу, обычно 0,005-0,01 г, иногда 0,0024-0,0075 г в сутки.
Если суточная доза 0,015-0,02 г не дает эффекта в течение 4-6 нед., следует считать, что препарат для данного больного недостаточно эффективен; в этих случаях переходят на комбинирование глибенкламида с бигуанидами, а при малом эффекте такой комбинации - к применению инсулина.
При переходе с другого гипогликемического (понижающего уровень сахара в крови) средства начальная суточная доза 2,5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2,5 мг до достижения компенсации. Максимальная суточная доза -20 мг. При отсуствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию.
Не назначать одновременном с ингибиторами МАО,бутадионом, производными кумарина. Осторожно назначать совместно с салицилатами, анаболиками, бета-блокаторами, левомицетином, блокаторами Нз-гистаминовых рецепторов.
Взаимодействие с другими препаратами
Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), Н2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин - потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики - ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию. Является синергистом (аддитивный эффект) непрямях антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Противопоказания
Прекоматозное (неполная потеря сознания - начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций) и коматозное (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители) состояния, кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел - промежуточных продуктов обмена), детский и юношеский возраст, беременность и кормление грудью, острые инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, лейкопения, тромбоците- и гранулоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов и гранулоцитов в крови), оперативные вмешательства, аллергические реакции на сульфаниламиды.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях - гипопластическая или гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия. Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход)
Особые указания
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы в сыворотке крови. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя, длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.Более подробную информацию см. инструкцию по применению.
Условия храниения
Список Б. В защищенном от света месте.
Производитель
Акрихин ХФК(Россия), АЛСИ Фарма(Россия), Антивирал(Россия), Бивитех(Россия), Биосинтез(Россия), Брынцалов(Россия), ГНИИСКЛС(Россия), Здоровье УКР(Украина), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Новокузнецкий НИХФИ(Россия), Органика(Россия), Промед

2004 г.