Ницерголин

Международное непатентованое название
Ницерголин
Латинское название
Nicergoline
Фармацевтическая группа
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Синонимы
Никотэрголин, Сермион, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Никотерголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин.
Состав Ницерголин
1,6-диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10a-метоксиэрголин.
Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.
Фармакологическое действие
Ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее действие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особенно в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, возможно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатией, улучшает состояние больных с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно влияет на состояние больных в восстановительный период после ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у больных с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов - MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин). MMDL - соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.
Способ применения
Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения в день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозы и время терапии зависят от индивидуальных показателей больного. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок; ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей; тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока; нарушение эякуляции; потливость; зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница; боль в конечностях, жар.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается понижение артериального давления.
Особые указания
При стойкой брадикардии прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Условия храниения
Список Б. В темном месте.
Производитель
Акрихин ХФК(Россия), Брынцалов-А(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Оболенское фармацевтическое предприятие(Россия), Русан Фарма(Индия), Сти-Мед-Сорб(Россия)

2006г.