Напроксен

Международное непатентованое название
Напроксен
Латинское название
Naproxenum
Фармацевтическая группа
Противовоспалительные средства - производные пирролизинкарбоксиловой кислоты
Синонимы
Алив, Апо-Напроксен, Апранакс, Апрол, Дапрокс энтеро, Инапрол, Наксен, Налгезин, Налгезин форте, Наликсан, Наприос, Напробене, Напроксен-ICN, Напроксен-Акри, Напроксен-Тева, Напроксена натриевая соль, Напросин, Норитис, Пронаксен, Санапрокс
Состав Напроксен
Таблетки могут содержать по 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1,0 г напроксена. Суспензия для перорального применения содержит в 5 мл - 0,125 г напроксена. Свечи ректальные содержат по 0,25 и 0,5 г напроксена.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Фармакологическое действие
Производное пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Напроксен-Акри является сильным ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидоновой кислоты. Кроме того, Напроксен-Акри тормозит активность циклооксигеназы арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.
После приема внутрь напроксен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Выделяется преимущественно почками. Период полувыведения - 12-15 ч.
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания - по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.75 г. Для поддерживающей терапии - в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза - 825 мг; затем - 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее - в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени - 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза - 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-блокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).C осторожностью. ХСН, детский возраст (до 16 лет).

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка.
Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля - 0,5 г/кг; диализ не эффективен.
Побочное действие
НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.Передозировка. Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь - 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.
Передозировка
Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.Лечение: промывание желудка, введение активированного угля - 0,5 г/кг; диализ не эффективен.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.
Условия храниения
Список Б. В защищенном от света месте.
Производитель
Крка(Словения), Мир Фармасьютикал(Соединенные Штаты Америки), Нортон Хелскеа Лтд(Великобритания), Пабяницкий фармацевтический завод Польфа(Польша), Польфа(Польша), Серл (Индия) Лтд(Индия), Синтекс Фарма АГ(Ирландия), Тева Фармацевтические предприятия Лтд(