Пентоксифиллин

Международное непатентованое название
Пентоксифиллин
Латинское название
Pentoxyphyllinum
Фармацевтическая группа
Спазмолитические средства - производные изохинолина
Синонимы
Агапурин, Агапурин 600 ретард, Агапурин ретард, Арбифлекс, Ацупентат-400, Вазонит, Дартелин, Кинетал-400, Меллинорм, Пентамон, Пентилин, Пентилин форте, Пентогексал, Пентокс-400, Пентоксифиллин Риво, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Дарница, Пентоксифи
Состав Пентоксифиллин
Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион); основные физико-химические свойства: раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость; таблетки - белый кристаллический порошок, растворимый в воде; 1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина.
Показания к применению
Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Способ применения
Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие лекарственных средств, влияющих на систему свертывания крови , гипотензивных препаратов, противодиабетических средств. Циметидин увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме (может увеличиться частота побочных действий последнего). Одновременное назначение с другими препаратами этой группы может усиливать возбуждение ЦНС.
Противопоказания
Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.
Передозировка
Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудо-рожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Особые указания
Лечение следует проводить под регулярным контролем картины крови.Пациенты с выраженными нарушениями функции почек нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.С особой осторожностью, под тщательным врачебным наблюдением назначать пациентам с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, осо-бенно в случае артериальной гипотензии и нарушения сердечного ритма.С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и две-надцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артери-альной гипотензии, а также с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально. Совместимость раствора для инъекций с инфузионными растворами необходимо проверять в каждом конкретном случае.При проведении инфузии пациент должен находиться в положении лежа.
Условия храниения
Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Производитель
АЙ СИ ЭН Полифарм(Россия), Биосинтез(Россия), Биохимик(Россия), Борисовский завод медицинских препаратов(Беларусь), Брынцалов(Россия), Вейв Интернейшнл(Индия), Дарница(Украина), Микроген НПО (Вирион НПО)(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Росси

1. Регистр Лекарственных средств 2003 года., Регистр Лекарственных средств 2003 года.