Теотард

Международное непатентованое название
Теофиллин
Латинское название
Theotard
Фармацевтическая группа
Бронхолитические средства - бета-адреномиметики
Синонимы
Афонилум СР, Вентакс, Диффумал 24, Дурофилин, Неотеопэк А, Ретафил, Слоу-бид, Слоу-Филлин, Спофиллин ретард 100, Спофиллин ретард 250, Тео, Теобиолонг, Теодил, Теопэк, Теостат, Теофиллин, Теофиллин безводный, Теофиллин гранулят Н, Теофиллин-Н.С., Уни-дур,
Состав Теотард
Одна капсула содержит 200, 350 или 500 мг теофиллина.
Показания к применению
Хроническая бронхиальная астма, хронический бронхит, бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов) и эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани) у взрослых и детей.
Фармакологическое действие
Теотард влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теотарда оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теотарда определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3-5-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теотарда угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теотарда имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
Способ применения
В течение первых 3-х дней следует принимать по 1 капсуле каждые 12 часов. На третий день следует произвести оценку эффективности и переносимости препарата. В случае хорошего терапевтического эффекта и переносимости препарата следует продолжать его применение, не меняя дозировку. При недостаточной эффективности дозировка может быть увеличена. Теотард 200 назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг. Теотард 350 назначается взрослым и детям, масса которых превышает 40 кг. Теотард 500 назначается больным, при лечении которых необходимы высокие дозировки препарата. Если больной жалуется в основном на ночные приступы, то ему можно назначать только по одной капсуле теотард 500 перед сном. Утренняя и вечерняя дозировки препарата могут быть различными в зависимости от ритма возникновения астматических приступов. Капсулы препарата нельзя открывать или жевать.
Взаимодействие с другими препаратами
Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Противопоказания
Теотард противопоказан при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное взаимодействие:
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Побочное действие
Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэт
Особые указания
Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Условия храниения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности - 5 лет.
Производитель
Крка(Словения), Крка д.д.(Словения), Крка д.д./Вектор(Словения), СТС Кемикал Индастриз(Израиль)

Энциклопедия лекарств, 2003г