Фторурацил

Международное непатентованое название
Фторурацил
Латинское название
Phthoruracilum
Фармацевтическая группа
Антиметаболиты - аналоги пиримидина
Синонимы
5-Фторурацил-Эбеве, Фивофлу, Флуоро - урацил, Флуоро-урацил Рош, Флуороурацил, Флурокс, Флюоро-урацил, Фторурацил-Дарница, Фторурацил-ЛЭНС, Фторурацил-Тева
Состав Фторурацил
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в виде 5 % раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл. Фторурацил является структурным аналогом пиримидина.
Показания к применению
Иноперабельные (не поддающиеся хирургическому лечению) формы, рецидивы (повторное появление рака желудка) и метастазы рака желудка (новые опухоли, появившиеся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли в желудке); опухоли различных отделов толстой кишки и поджелудочной железы.
Фармакологическое действие
Фторурацил относится к группе антиметаболитов нуклеинового обмена (веществ, близких к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающих противоположное действие). В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта. Относительно высокотоксичен (оказывает выраженное повреждающее воздействие), особенно сильно нарушает функции костного мозга и желудочно-кишечного тракта.
Способ применения
Внутривернно (медленно) ежедневно по 10-15 мг/кг в день до появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (понос, рвота и др.). Иногда препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней и при отсутствии побочных реакций через день: на 6-й, 8-й, 10-й и 12-й день по 5-7,5 мг/кг. Курс лечения - 12 дней (3-7 г), суточная доза - не более 1 г. При хорошей переносимости через 4-6 нед. курс лечения повторяют. Для улучшения переносимости фторурацила больным иногда назначают кальция фолинат.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает (взаимно) подавление функции костного мозга и прочие проявления токсичности др. химиотерапевтических препаратов. Фолиниевая кислота увеличивает вероятность поражения ЖКТ.
Противопоказания
Терминальные стадии заболевания (состояние организма, предшествующее смерти), кахексия (крайняя степень истощения), лейкопения (ниже 3 млрд./л), тромбоцитопения (ниже 100 млрд./л), тяжелые поражения печени и почек. Не следует вводить препарат ранее чем через 3-4 нед. после сложных хирургических вмешательств и ранее чем через 1 мес. после лучевой терапии и лечения другими противоопухолевыми препаратами, а также при обширных метастазах в костный мозг.
Побочное действие
Тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, проктит, диарея, лейкопения, преимущественно гранулоцитопения, тромбоцитопения, атаксия, головокружение, мышечная слабость, нистагм, невнятная речь, расстройство глазодвигательных функций, стенокардия, ишемия и инфаркт миокарда, кардиомиопатия, случаи внезапной смерти (крайне редко), кожная сыпь; в отдельных случаях - алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, дерматит и гиперпигментация в области ногтевого ложа и др. частях тела.
Передозировка
Данных нет.
Особые указания
Начальная доза должна быть уменьшена на одну треть или половину в следующих случаях: снижение массы тела, период менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек. Следует соблюдать крайнюю осторожность при введении больным, которые подвергались воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получали ранее алкилирующие препараты. Поскольку нет данных о безопасности назначения в период беременности, у женщин с сохраненной детородной функцией следует использовать только в сочетании с адекватной контрацепцией. Кормящие женщины, получающие фторурацил, должны отказаться от грудного вскармливания.
Условия храниения
Список А. В защищенном от света месте.
Производитель
Дельта Вест(Австралия), Лэнс-Фарм(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Тева Фармацевтические предприятия Лтд(Израиль), Терабель Фарма(Бельгия), Тиссен Лабораториз(Бельгия)

2004 г.